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Per dermatologica Solo per uso oftalmico Non per Usa DESCRIZIONE Elocon & reg; Lozione, 0,1% di marca (mometasone furoato soluzione topica USP) contiene mometasone furoato USP per l'uso dermatologico. Mometasone furoato è un corticosteroide sintetico con attività anti-infiammatoria. Chimicamente, mometasone furoato è 9α, 21-dicloro-11β, 17-diidrossi-16α-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione 17- (2-furoato), con la formula empirica C 27 H 30 Cl 2 O 6. un peso molecolare di 521,4 e la seguente formula di struttura: Mometasone furoato è una polvere biancastra praticamente insolubile in acqua, poco solubile in ottanolo, e moderatamente solubile in alcol etilico. Ogni grammo di elocon lozione, 0,1% contiene: 1 mg mometasone furoato USP in una base lozione di alcol isopropilico (40%); glicole propilenico; idrossipropil cellulosa; sodio fosfato monobasico monoidrato R; e acqua purificata. Possono anche contenere acido fosforico utilizzato per regolare il pH a circa 4,5. FARMACOLOGIA CLINICA Come altri corticosteroidi topici, il mometasone furoato ha proprietà anti-infiammatorie, antiprurito e proprietà vasocostrittrice. Il meccanismo della attività antinfiammatoria degli steroidi topici, in generale, non è chiaro. Tuttavia, i corticosteroidi si pensa di agire per l'induzione della fosfolipasi A 2 proteine inibitorie, denominate collettivamente lipocortins. Si ipotizza che queste proteine controllano la biosintesi di potenti mediatori di infiammazione quali le prostaglandine ei leucotrieni inibendo il rilascio del loro precursore comune, l'acido arachidonico. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana da fosfolipasi A 2. farmacocinetica Il grado di assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinata da molti fattori tra cui il veicolo e l'integrità della barriera epidermica. bendaggi occlusivi con idrocortisone per un massimo di 24 ore non sono state dimostrate per aumentare la penetrazione; tuttavia, occlusione di idrocortisone per 96 ore migliora notevolmente la penetrazione. Gli studi sugli esseri umani indicano che circa il 0,7% della dose applicata di Elocon & reg; Unguento, 0,1% entra nella circolazione dopo 8 ore di contatto sulla pelle normale senza occlusione. Un simile grado minimo di assorbimento del corticosteroide dalla formulazione lozione dovrebbe essere anticipata. Infiammazione e / o altre malattie processi nella pelle possono aumentare l'assorbimento percutaneo. Studi effettuati con elocon lozione, 0,1% indicano che è nella gamma media di potenza rispetto ad altri corticosteroidi topici. In uno studio di valutazione degli effetti di mometasone furoato lozione sull'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), 15 ml sono stati applicati senza occlusione due volte al giorno (30 ml al giorno) per 7 giorni per quattro pazienti adulti con psoriasi del cuoio capelluto e del corpo. Alla fine del trattamento, i livelli di cortisolo nel plasma per ciascuno dei quattro pazienti sono rimasti nel range di normalità e cambiati poco rispetto al basale. Sessantacinque pazienti pediatrici dai 6 ai 23 mesi, con dermatite atopica, sono stati arruolati in un open-label, ipotalamo-ipofisi-surrene studio di sicurezza (HPA). Elocon lozione, 0,1% è stata applicata una volta al giorno per circa 3 settimane per una media superficie corporea di 40% (range 16% - 90%). In circa il 29% dei pazienti che hanno mostrato normale funzione surrenale con il test Cortrosyn prima dell'inizio del trattamento, soppressione surrenale è stato osservato alla fine del trattamento con Elocon Lotion, 0.1%. I criteri per la soppressione sono stati: il livello di cortisolo basale ≤5 mcg / dl, 30 minuti di livello post-stimolazione dei ≤18 mcg / dl, o un aumento di & lt; 7 mcg / dL. Il follow-up di test da 2 a 4 settimane dopo l'interruzione del trattamento, disponibile per 8 dei pazienti, ha dimostrato soppressa la funzione dell'asse HPA in un paziente, utilizzando gli stessi criteri. INDICAZIONI E USO Elocon & reg; Lozione, lo 0,1% è un corticosteroide di media potenza indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruriginose di corticosteroidi-reattiva dermatosi. Dal momento che la sicurezza e l'efficacia di Elocon lozione, lo 0,1% non sono state stabilite nei pazienti pediatrici al di sotto dei 12 anni, il suo uso in questa fascia di età non è raccomandato (vedere PRECAUZIONI, pediatrico Usa sezione). CONTROINDICAZIONI Elocon & reg; Lozione, 0,1% è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti nella preparazione. PRECAUZIONI Generale L'assorbimento sistemico di corticosteroidi topici può produrre (HPA) soppressione dell'asse ipotalamo reversibile-ipofisi-surrene con il potenziale per insufficienza glucocorticosteroidi dopo la sospensione del trattamento. Manifestazioni della sindrome, iperglicemia e glicosuria di Cushing possono essere prodotti anche in alcuni pazienti con assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici durante il trattamento. I pazienti che applicano uno steroide topico di una grande superficie o per aree sotto occlusione devono essere valutati periodicamente per la prova di HPA asse soppressione. Questo può essere fatto utilizzando la stimolazione ACTH, A. M. cortisolo plasmatico, e test di cortisolo libero urinario-. In uno studio di valutazione degli effetti di mometasone furoato lozione sull'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), 15 ml sono stati applicati senza occlusione due volte al giorno (30 ml al giorno) per 7 giorni per quattro pazienti adulti con psoriasi del cuoio capelluto e del corpo. Alla fine del trattamento, i livelli di cortisolo nel plasma per ciascuno dei quattro pazienti sono rimasti nel range di normalità e cambiati poco rispetto al basale. Se si nota la soppressione dell'asse HPA, un tentativo dovrebbe essere fatto per ritirare il farmaco, per ridurre la frequenza delle applicazioni, o per sostituire un corticosteroide meno potente. Il recupero della funzione dell'asse HPA è generalmente pronta dopo la sospensione di corticosteroidi topici. Raramente, possono verificarsi segni e sintomi di insufficienza glucocorticosteroidi, che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari. Per informazioni sulla supplementazione sistemica, vedere informazioni di prescrizione per tali prodotti. I pazienti pediatrici possono essere più sensibili alla tossicità sistemica da dosi equivalenti a causa della loro più ampia superficie della pelle per rapporti di massa corporea (vedi PRECAUZIONI, pediatrico Usa sezione). Se si sviluppa irritazione, Elocon & reg; Lozione, 0,1% deve essere interrotta e una terapia adeguata. dermatite allergica da contatto con corticosteroidi è di solito diagnosticata osservando il fallimento di guarire piuttosto che notando un aggravamento clinico come con la maggior parte dei prodotti per uso topico non contenenti corticosteroidi. Tale osservazione deve essere corroborata con adeguata patch test diagnostico. Se le infezioni della pelle concomitanti sono presenti o sviluppare, un agente antimicotico o antibatterico appropriato dovrebbe essere usato. Se una risposta favorevole non si verifica rapidamente, l'uso di Elocon lozione, lo 0,1% deve essere sospeso fino a quando l'infezione è stata adeguatamente controllata. Informazioni per i pazienti I pazienti che utilizzano corticosteroidi topici dovrebbero ricevere le seguenti informazioni ed istruzioni: Questo farmaco deve essere utilizzato come indicato dal medico. E 'solo per uso esterno. Evitare il contatto con gli occhi. Questo farmaco non deve essere utilizzato per qualsiasi disturbo diverso da quello per cui è stato prescritto. La zona di pelle trattata non deve essere bendata o è coperto o avvolto in modo da essere occlusiva, se non indicato dal medico. I pazienti dovrebbero riferire al proprio medico eventuali segni di reazioni avverse locali. I genitori dei pazienti pediatrici devono essere avvisati di non usare Elocon Lotion, 0,1% nel trattamento della dermatite da pannolino. Elocon lozione, lo 0,1% non deve essere applicato nella zona del pannolino, come i pannolini o pantaloni di plastica possono costituire bendaggio occlusivo (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Questo farmaco non deve essere utilizzato sul viso, ascelle, inguine o le aree se non indicato dal medico. Come per gli altri corticosteroidi, la terapia deve essere interrotta quando il controllo è raggiunto. Se non si osservano miglioramenti entro 2 settimane, contattare il medico. Altri prodotti corticosteroidi contenenti non dovrebbero essere usati con Elocon lozione, 0,1% senza prima consultare il medico. Test di laboratorio I seguenti test possono essere utili per la valutazione dei pazienti per la soppressione dell'asse HPA: ACTH test di stimolazione A. M. Test cortisolo plasmatico test di cortisolo urinario-gratis Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi su animali a lungo termine non sono stati effettuati per valutare il potenziale cancerogeno di Elocon lozione, lo 0,1%. studi di cancerogenesi a lungo termine di mometasone furoato sono stati condotti per inalazione in ratti e topi. In uno studio di cancerogenicità di 2 anni in Sprague Dawley & reg; ratti, mometasone furoato non hanno dimostrato statisticamente significativo aumento di tumori a inalazione di dosi fino a 67 mcg / kg (circa 0,04 volte la dose di attualità clinica massimo stimato da Elocon lozione, lo 0,1% su base mcg / m 2). In uno studio di carcinogenicità 19 mesi nel CD-1 topi Swiss, il mometasone furoato ha dimostrato nessun aumento statisticamente significativo dell'incidenza di tumori a dosi inalatorie fino a 160 mcg / kg (circa 0,05 volte la dose di attualità clinica massimo stimato da Elocon Lotion, 0.1 % su / m base mcg 2). Mometasone furoato aumentato aberrazioni cromosomiche in un test delle cellule ovariche di criceto cinese in vitro, ma non ha aumentato aberrazioni cromosomiche in un test delle cellule polmonari in vitro di criceto cinese. Mometasone furoato non è risultato mutageno nel test di prova o linfoma di topo Ames, e non è stato clastogenico in un test in vivo del micronucleo, un test di aberrazione cromosomica del midollo osseo di ratto, o un test cromosomico cellula germinale aberrazione topo maschio. Mometasone furoato, inoltre, non ha indotto la sintesi non programmata del DNA in vivo in epatociti di ratto. In studi sulla riproduzione nei ratti, compromissione della fertilità non è stato prodotto nei ratti maschi o femmine di dosi sottocutanee fino a 15 mcg / kg (circa 0,01 volte la dose stimata massima clinica topico da Elocon lozione, lo 0,1% su / m base mcg 2) . Gravidanza Effetti teratogeni Gravidanza categoria C I corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeno negli animali di laboratorio quando somministrato per via sistemica a livelli di dosaggio relativamente basso. Alcuni corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeno dopo l'applicazione cutanea in animali da laboratorio. Quando somministrato a ratte gravide, conigli e topi, il mometasone furoato aumento di malformazioni fetali. Le dosi che hanno prodotto malformazioni anche diminuito la crescita del feto, come misurato dal peso del feto inferiore e / o ossificazione ritardata. Mometasone furoato anche causato distocia e complicazioni quando somministrato ai ratti durante la fine della gravidanza. Nei topi, il mometasone furoato causato palatoschisi a dosi sottocutanee di 60 mcg / kg e superiori. la sopravvivenza fetale è stata ridotta a 180 mcg / kg. Nessuna tossicità è stata osservata a 20 mcg / kg. (Dosi di 20, 60, e 180 mcg / kg nel topo sono di circa 0,01, 0,02 e 0,05 volte la dose massima stima clinica topico da Elocon lozione, lo 0,1% su base 2 mcg / m.) Nei ratti, il mometasone furoato prodotto ernie ombelicali a dosi di attualità di 600 mcg / kg e superiori. Una dose di 300 mcg / kg provoca ritardi nella ossificazione, ma non malformazioni. (Dosi di 300 e 600 mcg / kg nel ratto sono circa 0,2 e 0,4 volte la dose massima stimata clinica topico da elocon lozione, 0,1% su mcg / m 2 basi.) Nei conigli, il mometasone furoato ha causato malformazioni multiple (ad esempio flesso zampe anteriori, cistifellea agenesia, ernia ombelicale, idrocefalo) a dosi di attualità di 150 mcg / kg e al di sopra (circa 0,2 volte la dose di attualità clinica massimo stimato da Elocon lozione, lo 0,1% su un mcg / m 2 basi). In uno studio orale, il mometasone furoato aumentato riassorbimenti e ha causato palatoschisi e / o malformazioni della testa (idrocefalo e la testa a cupola) a 700 mcg / kg. A 2800 mcg / kg la maggior parte delle cucciolate sono state interrotte o riassorbiti. Nessuna tossicità è stata osservata a 140 mcg / kg. (Dosi a 140, 700 e 2800 mcg / kg nel coniglio sono circa 0,2, 0,9 e 3,6 volte la dose massima stima clinica topico da Elocon lozione, lo 0,1% su un mcg / m 2 basi). Quando i ratti hanno ricevuto dosi sottocutanee di mometasone furoato durante la gravidanza o durante le ultime fasi della gravidanza, 15 mcg / kg ha causato travaglio prolungato e difficile e ha ridotto il numero di nati vivi, peso alla nascita, e la sopravvivenza dei cuccioli presto. Effetti simili non sono stati osservati a 7,5 mcg / kg. (Dosi di 7,5 e 15 mcg / kg nel ratto sono approssimativamente 0,005 e 0,01 volte la dose massima stimata clinica topico da elocon lozione, 0,1% su mcg / m 2 basi.) Non ci sono studi adeguati e ben controllati di effetti teratogeni da corticosteroidi per uso topico nelle donne in gravidanza. Pertanto, i corticosteroidi topici deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano Sistemica con corticosteroidi somministrati compaiono nel latte materno e potrebbe sopprimere la crescita, interferire con la produzione di corticosteroidi endogeni, o causare altri effetti indesiderati. Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi può provocare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando Elocon lozione, lo 0,1% viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico Dal momento che la sicurezza e l'efficacia di Elocon lozione, lo 0,1% non sono state stabilite nei pazienti pediatrici al di sotto dei 12 anni, il suo uso in questa fascia di età non è raccomandato. Elocon lozione, lo 0,1% ha causato la soppressione dell'asse HPA in circa il 29% dei pazienti pediatrici dai 6 ai 23 mesi, che hanno mostrato normale funzione surrenale con il test Cortrosyn prima dell'inizio del trattamento, e sono stati trattati per circa 3 settimane su una media superficie corporea del 40% (range 16% -90%). I criteri per la soppressione sono stati: il livello di cortisolo basale ≤ 5 mcg / dl, 30 minuti di livello post-stimolazione dei ≤18 mcg / dl, o un aumento di & lt; 7 mcg / dL. Il follow-up di test da 2 a 4 settimane dopo l'interruzione del trattamento, disponibile per 8 dei pazienti, ha dimostrato soppressa la funzione dell'asse HPA in un paziente, utilizzando gli stessi criteri. L'uso a lungo termine di corticosteroidi topici non è stato studiato in questa popolazione (vedi di farmacologia clinica, sezione di farmacocinetica). A causa di un più alto rapporto tra la superficie della pelle per la massa corporea, i pazienti pediatrici sono ad un rischio maggiore rispetto agli adulti di soppressione dell'asse HPA e la sindrome di Cushing, quando sono trattati con corticosteroidi topici. Sono, quindi, anche a maggior rischio di insufficienza surrenalica durante e / o dopo la sospensione del trattamento. I pazienti pediatrici possono essere più sensibili degli adulti alle atrofia cutanea, tra cui strie, quando sono trattati con corticosteroidi topici. I pazienti pediatrici che si applicano ai corticosteroidi topici superiore al 20% della superficie corporea sono a più alto rischio di soppressione dell'asse HPA. soppressione dell'asse HPA, sindrome di Cushing, ritardo di crescita lineare, l'aumento di peso in ritardo, e l'ipertensione intracranica sono stati riportati in pazienti pediatrici trattati con corticosteroidi topici. Manifestazioni di soppressione surrenale nei bambini comprendono bassi livelli di cortisolo plasmatici e l'assenza di risposta alla stimolazione con ACTH. Le manifestazioni di ipertensione endocranica includono fontanelle sporgenti, mal di testa, e papilledema bilaterale. Elocon lozione, 0,1% non deve essere utilizzato nel trattamento della dermatite da pannolino. Usa Geriatric Gli studi clinici di Elocon lozione, lo 0,1% non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti. REAZIONI AVVERSE Negli studi clinici che hanno coinvolto 209 pazienti, l'incidenza di reazioni avverse associate con l'uso di Elocon & reg; Lozione, lo 0,1% è stata del 3%. Le reazioni segnalate inclusi reazione acneiforme, 2; bruciore, 4; e prurito, 1. In uno studio di irritazione / sensibilizzazione che coinvolge 156 soggetti normali, l'incidenza di follicolite è stata del 3% (4 soggetti). Le seguenti reazioni avverse sono state riportate per essere possibilmente o probabilmente correlate al trattamento con Elocon Lotion, 0.1% nel corso di un studio clinico, nel 14% dei 65 pazienti pediatrici dai 6 mesi ai 2 anni di età: diminuzione dei livelli di glucocorticoidi, 4; parestesia, 2; secchezza delle fauci, 1; un disordine endocrino non specificato, 1; prurito, 1; e una malattia della pelle non specificato, 1. I seguenti segni di atrofia cutanea sono stati osservati anche tra i 65 pazienti trattati con Elocon lozione, lo 0,1% in uno studio clinico: lucentezza, 4; teleangectasie, 2; perdita di elasticità, 2; e la perdita di normali segni della pelle, 3. Striae, magrezza, e lividi, non sono stati osservati in questo studio. Le seguenti ulteriori reazioni avverse locali sono stati riportati raramente con corticosteroidi topici, ma possono verificarsi più frequentemente con l'uso di medicazioni occlusive. Queste reazioni sono elencate in un ordine approssimativo decrescente di comparsa: irritazione, secchezza, ipertricosi, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica da contatto, l'infezione secondaria, atrofia cutanea, strie, e miliaria. SOVRADOSAGGIO Topica applicata Elocon & reg; Lozione, 0,1% può essere assorbito in quantità sufficiente a produrre effetti sistemici (vedi PRECAUZIONI). DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Applicare alcune gocce di Elocon & reg; Lozione, 0,1% per le aree di pelle colpite una volta al giorno e massaggiare delicatamente fino a scomparire. Per l'uso più efficace ed economico, tenere l'ugello della bottiglia molto vicino alle aree colpite e premere delicatamente. Dal momento che la sicurezza e l'efficacia di Elocon lozione, lo 0,1% non sono state stabilite nei pazienti pediatrici al di sotto dei 12 anni, il suo uso in questa fascia di età non è raccomandato (vedere PRECAUZIONI, pediatrico Usa sezione). Come per gli altri corticosteroidi, la terapia deve essere interrotta quando il controllo è raggiunto. Se non si osservano miglioramenti entro 2 settimane, rivalutazione della diagnosi può essere necessario. Elocon lozione, lo 0,1% non deve essere usato con bendaggi occlusivi a meno che diretto da un medico. Elocon lozione, lo 0,1% non deve essere applicato nella zona del pannolino se il paziente richiede ancora i pannolini o pantaloni di plastica, come questi indumenti possono costituire bendaggio occlusivo. FORNITURA Elocon & reg; Lozione, 0,1% è fornito in 30 mL (27,5 g) (NDC 0085-0854-01) e 60 ml (55 g) (NDC 0085-0854-02) bottiglie; scatole di uno. Conservare Elocon lozione, lo 0,1% a 25 & deg; C (77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; -30 & deg; C (59 & deg; -86 & deg; C) [vedere USP Controlled temperatura ambiente]. Copyright & copy; 1989 del 2008, Schering Corporation. Tutti i diritti riservati. I marchi rappresentati in questo pezzo sono di proprietà delle rispettive società. PANNELLO visualizzazione primaria - 30 ml Bottle Label Elocon & reg; Lozione, 0,1% di marca (mometasone furoato soluzione topica USP) Per dermatologica utilizzare solo. Non per uso oftalmico. NON UTILIZZARE GLI OCCHI PANNELLO visualizzazione primaria - 30 ml Flacone Cartone Elocon & reg; Lozione, 0,1% di marca (mometasone furoato soluzione topica USP) Per dermatologica utilizzare solo. Non per uso oftalmico. NON UTILIZZARE GLI OCCHI PANNELLO visualizzazione primaria - 60 ml Bottle Label Elocon & reg; Lozione, 0,1% di marca (mometasone furoato soluzione topica USP) Per dermatologica utilizzare solo. Non per uso oftalmico. NON UTILIZZARE GLI OCCHI PANNELLO visualizzazione primaria - 60 ml Flacone Cartone Elocon & reg; Lozione, 0,1% di marca (mometasone furoato soluzione topica USP) Per dermatologica utilizzare solo. Non per uso oftalmico. NON UTILIZZARE GLI OCCHI
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